Прозрачный желтоватый масляный раствор.
Поглощение. Небидо является внутримышечным депо-препаратом, содержащим тестостерон ундеканоат, и по этой причине эффект первого прохождения отсутствует. После внутривенной инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора это соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови по отношению к базальным показателям может быть определено уже на следующий день после инъекции. Распределение. В двух отдельных исследованиях средние значения Cmax тестостерона 24 и 45 нмоль / л были определены, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутривенной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом.
Постмаксимальный уровень тестостерона снижался с T1 / 2 примерно 53 дня. В мужской сыворотке около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином и альбумином, связывающими половые стероиды. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам видимый объем распределения определялся на уровне около 1 л / кг. Метаболизм. Тестостерон, который образуется из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же способами, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется бета-окислением таким же образом, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Выведение из организма. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами.
После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности обнаруживается в моче в виде конъюгатов глюкуронида и сульфатной кислоты, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Продукты, обнаруженные в моче, включают андростерон и этиохоланолон. Равновесная концентрация. После повторных внутривенных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, с интервалом между инъекциями в 10 недель была достигнута равновесная концентрация между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль / л соответственно. Постмаксимальный уровень тестостерона в сыворотке крови снизился с T1 / 2, равного примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Препарат небидо купить, цена которого лучшая в Украине вы можете на сайте Стероид Шоп.
Тестостерон ундеканоат-это сложный эфир естественного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи. Эндогенный тестостерон является наиболее важным андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а затем за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение определенных функций, таких как кожа, мышцы, кости скелета, почки, печень, костный мозг и ЦНС. Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкой концентрацией тестостерона в сыворотке крови. Симптомы, связанные с мужским гипогонадизмом, включают, но не ограничиваются ими, импотенцию, снижение либидо, усталость, депрессивное настроение, отсутствие, недоразвитие или регрессию вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются для повышения недостаточного уровня эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона в основном андрогенный (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболический (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Эффекты тестостерона в некоторых органах возникают после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогена в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и клеток Лейдига яичек). У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов уменьшает жировую массу тела, увеличивает нежирную массу тела и предотвращает потерю костной массы.
Андрогены могут улучшать сексуальную функцию, а также оказывать положительное психотропное действие, улучшая настроение.
Мужчины:
Женщины:
Андрогены могут усиливать гипогликемические эффекты инсулина. Возможно, потребуется снизить дозу гипогликемического препарата. Возможно взаимодействие с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к увеличению клиренса тестостерона. Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарств. В соответствии с этим концентрации лекарственных средств в плазме и тканях могут варьироваться: например, может наблюдаться повышение концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови. Кроме того, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от этого факта, как правило, всегда должны соблюдаться ограничения в отношении внутривенных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови. Поскольку исследования совместимости не проводились, препарат не следует смешивать с другими препаратами.
Его применяют перорально, внутримышечно или подкожно. Доза и способ введения подбирается врачом индивидуально.
В случае передозировки никаких специальных терапевтических мер не требуется, за исключением приостановки терапии или снижения дозы.
При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов риск развития гиперплазии предстательной железы может увеличиться. Хотя нет четких доказательств того, что андрогены действительно могут вызывать рак предстательной железы, они могут способствовать росту уже существующей карциномы предстательной железы. В связи с этим перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы. В качестве профилактической меры рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин. У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять уровень гемоглобина и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии. На фоне применения гормональных веществ, таких как соединения с тестостероном, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени.
В некоторых случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. Если человек, принимающий Небидо ® , испытывает сильную боль в верхней части живота, увеличенную печень или признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальном диагнозе следует учитывать вероятность опухоли печени. Следует соблюдать осторожность у пациентов, склонных к отекам. Использование тестостерона для лечения детей, наряду с маскулинизацией, может вызвать ускоренный рост и созревание костной ткани, а также преждевременное закрытие зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление распространенных прыщей. Существующий синдром апноэ во сне может ухудшиться. Андрогены не используются для улучшения развития мышц у здоровых людей, а также для повышения физической работоспособности. Как и все масляные растворы, Небидо ® вводят в/м. Опыт показывает, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать кратковременных реакций, в редких случаях наблюдаемых во время или сразу после введения масляного раствора (кашель, приступы кашля, дыхательная недостаточность). Небидо ® не влияет на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами. С осторожностью — у пациентов с синдромом апноэ.
