Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Описание лекарственной формы
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается осаждение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. Если кристаллы выпадают или все содержимое ампулы кристаллизуется, ампулу следует нагревать на кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезают и раствор становится прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы снова не выпадают, препарат пригоден к применению.
Препараты из категории тестостерон купить (Украина) по приятной цене можно на сайте СтероидШоп.
Фармакодинамика
Андрогенный агент, он также обладает анаболическим эффектом. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) 5-альфа-редуктаза восстанавливается до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в том числе в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин он стимулирует развитие и активность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; косвенно, через центральную нервную систему, он влияет на сексуальное поведение. Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.
Он подавляет выработку и высвобождение лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона гипофизом. Оказывает анаболическое действие: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетных мышц; вызывает задержку ионов азота, фосфора, калия, серы, необходимых для синтеза белка.
На сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам можно пропионат купить.
Фармакокинетика
- Абсорбция: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 часов.
- Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) с определенной фракцией глобулинов, которые связывают тестостерон и эстрадиол.
- Метаболизм: Тестостерон в основном метаболизируется в печени с образованием низкоуровневого андростерона и неактивного этиохоланолона.
- Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полураспада составляет 3-4 часа.
Показания
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).
У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препарата;
- рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- гинекомастия;
- нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;
- гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
- печеночная / почечная недостаточность;
- гиперкальциемия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- распространенный атеросклероз.
С осторожностью
- астеническое телосложение;
- пожилой возраст у мужчин;
- у мужчин с артериальной гипертензией;
- у пациентов с эпилепсией;
- у пациентов с мигренью;
- у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;
- подростковый возраст у мальчиков (до полового созревания);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Применение во время беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение препарата в специальных клинических группах
Пациенты с нарушением функции почек: препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушением функции почек должны находиться под наблюдением врача. Этот препарат противопоказан пациентам с гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел "Противопоказания").
- Пациенты с нарушением функции печени : этот препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел "Противопоказания").
- Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению пациентам с сахарным диабетом (см. раздел "Противопоказания").
- Подростки: используйте с осторожностью до полового созревания у мальчиков (см. раздел "С осторожностью").
- Пожилые пациенты: этот препарат следует применять с осторожностью у пожилых мужчин (см. раздел "С осторожностью").
Побочные эффекты
Побочные реакции ( НР) группируются в соответствии с поражением органов и систем органов в соответствии со словарем MedDRA и классификацией ВОЗ по заболеваемости НР: очень распространенные (>1/10), распространенные (от>1/100 до <1/10), нечастые (от>1/1000 до <1/100), редкие (от>1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Часто-полицитемия; нечасто-повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
- Нарушения иммунной системы
- Нечасто-повышенная чувствительность, аллергические реакции.
- Нарушения эндокринной системы
- Нечасто-у женщин-нарушение менструального цикла, аменорея, угнетение секреции гонадотропинов, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин-гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков-преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифиза костей, увеличение массы тела, боли в груди и яичках.
Нарушения обмена веществ и питания
- Нечасто-задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение гликозилированного гемоглобина.
- Психические расстройства
- Нечасто-депрессия, эмоциональные расстройства, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
- Расстройства нервной системы
- Нечасто-головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Часто-приливы жара; нечасто-повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Нечасто-бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
- Расстройства желудочно-кишечного тракта
- Нечасто-тошнота, диарея.
- Заболевания печени и желчевыводящих путей
- Нечасто-холестатическая желтуха, отклонения в "печеночных" тестах, повышение активности аспартатаминотрансферазы.
- Нарушения гона и подкожных тканей
- Нечасто-угревая сыпь, угревая сыпь, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
- Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
- Нечасто-миалгия, артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, ригидность опорно-двигательного аппарата, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.
- Заболевания почек и мочевыводящих путей
- Нечасто-задержка мочи, ноктурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
- Заболевания половых органов и молочной железы
- Часто-повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты исследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто-повышение или снижение либидо, утолщение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, уменьшение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, утолщение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
- Общие нарушения и нарушения в месте инъекции
- Часто-различные виды реакций в месте инъекции (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте инъекции); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от этого факта, как правило, всегда следует соблюдать ограничения в отношении внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или унаследованными нарушениями свертываемости крови.
Усиливает действие гипогликемических средств. Возможно, потребуется снизить дозу гипогликемического препарата. Ингибирует выведение циклоспорина, повышает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
