Главный копонент андроген. Физиологические эффекты обусловлены комбинированным действием самого тестостерона и его метаболитов с андрогенной (дигидротестостерон) и эстрогенной (эстрадиол) активностью. В органах-мишенях (простата, семенные пузырьки, кожа и другие) он снижается 5а-редуктазой до 5а-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами андрогенов на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в том числе в гипоталамусе) превращается в эстрадиол. В нашем интернет магазине Steroids Shop вы можете заказать тестостерон по выгодной цене.
У мужчин с гипогонадизмом андрогенная терапия приводит к клинически значимому повышению концентрации в плазме тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона, снижению содержания глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона, а у мужчин с первичным (гипергонадотропным) гипогонадизмом нормализуется концентрация гонадотропина. Улучшается сексуальная функция, повышается либидо, уменьшается масса жировой ткани, увеличивается масса нежирного тела, увеличивается минеральная плотность костной ткани и улучшается психофизиологическое состояние.
Тестостерон ундеканоат купить по привлекательной цене вы можете на нашем сайте СтероидШоп.
Абсорбция тестостерона со слизистых оболочек и кожи высока и зависит от лекарственной формы. Он используется в форме тестостерона ундеканоата (перорально, внутримышечно) и активного тестостерона (подкожно).
Около 98% циркулирующего тестостерона связывается с SHPS и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. Биотрансформация в неактивные метаболиты происходит в печени. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности обнаруживается в моче в виде конъюгатов глюкуронида и сульфатной кислоты.
Продукты, обнаруженные в моче, включают андростерон и этиохоланолон. 6% активного вещества после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале.
Тестостерон, который образуется из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же способами, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется β-окислением таким же образом, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
После приема внутрь значительная часть тестостерона (в виде ундеканоатного эфира) всасывается в тонком кишечнике и поступает в лимфатическую систему, тем самым частично минуя первичный проход через печень. Из лимфатической системы тестостерон ундеканоат поступает в плазму. В плазме и тканях в результате гидролиза высвобождаются естественные мужские половые гормоны тестостерон и дигидротестостерон.
Однократная доза 80-160 мг тестостерона ундеканоата приводит к клинически значимому увеличению общей концентрации тестостерона в плазме крови, максимальная концентрация составляет приблизительно 40 нмоль/л и достигается через 4-5 часов после введения. Повышенная концентрация тестостерона сохраняется не менее 8 часов. Период полураспада составляет от 10 до 100 минут.
После внутримышечного введения тестостерона ундеканоат постепенно высвобождается из депо-формы (масляного раствора) и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Уже на следующий день наблюдается повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови.
Согласно двум исследованиям, у мужчин с гипогонадизмом после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата средние максимальные концентрации тестостерона 45 и 24 нмоль/л определяются через 7 и 14 дней соответственно. Постмаксимальный уровень тестостерона снижается с периодом полувыведения примерно 53 дня.
После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам с гипогонадизмом с интервалом между инъекциями 10 недель была достигнута равновесная концентрация между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения максимальной и минимальной концентраций тестостерона в равновесном состоянии составили около 42 и 17 нмоль / л соответственно. Постмаксимальный уровень тестостерона в сыворотке крови снижался с периодом полувыведения примерно 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
При нанесении на кожу степень всасывания тестостерона составляет от 9 до 14% от применяемой дозы. После всасывания через кожу тестостерон поступает в системную циркуляцию в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют ту же амплитуду, что и циркадные изменения содержания эндогенного тестостерона. Наружное применение тестостерона позволяет избежать пиков распределения в крови, которые возникают во время инъекционного метода его введения. В отличие от пероральной терапии андрогенами, наружное применение тестостерона не вызывает повышения концентрации стероидов в печени выше физиологических норм.
Использование 50 мг тестостерона наружно вызывает среднее увеличение его концентрации в плазме примерно на 2,5 нг / мл (8,7 нмоль/л). После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 часа после последнего использования. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 часов после применения последней дозы. Основными активными метаболитами тестостерона при нанесении на кожу являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Заместительная гормональная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона: посткастрационный синдром, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, некоторые формы бесплодия, связанные с нарушением сперматогенеза, симптомы менопаузы у мужчин (снижение либидо и физической активности, ухудшение общего самочувствия), маскулинизация у транссексуалов.
Терапия тестостероном показана мужчинам с остеопорозом, вызванным дефицитом андрогенов.
