Синдаксил-это природный противораковый препарат, полученный полусинтетически из растения.
Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и ингибировать динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.
Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. Но, согласно экспериментальным данным, он обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, а также вызывает снижение репродуктивной функции.
Купить препарат меланотан цена которого лучшая в Украине вы можете на сайте Стероид Шоп.
При внутривенном введении в течение 3 часов в дозе 135 мг / м2 Cmax составляет 2170 нг / мл, AUC-7952 нг/ч/мл; при введении в той же дозе в течение 24 часов - 195 нг/мл и 6300 нг/ч / мл соответственно. Cmax и AUC зависят от дозы: при 3 - часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к увеличению этих параметров на 68% и 89% соответственно, при 24-часовой инфузии-на 87% и 26% соответственно.
При повторных вливаниях он не накапливается.
Связывание с белками плазмы составляет 88-98%. Время полураспада из крови в ткани составляет 30 минут. Он легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается в основном в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце и мышцах.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита-6-альфа-гидроксипаклитаксела) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксела и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксела). T1 / 2 и общий клиренс являются переменными и зависят от дозы и продолжительности внутривенного введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л / ч / м2 соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1,3 до 12,6%, в зависимости от уровня введенной дозы) он выводится с мочой в неизмененном виде.
На проверенном сайте SteroidShop вы можете ознакомиться с ассортиментом продукции препарата дека, цена (Украина) которого вас приятно удивит
Для предотвращения тяжелых реакций гиперчувствительности всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалента) перорально примерно за 12 и 6 часов до введения паклитаксела, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалента) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения синдаксела. При выборе режима и доз в каждом отдельном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.
Синдаксил вводят внутривенно в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135-175 мг / м2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяют в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).
Рекомендуемая доза Синдаксила для лечения саркомы Капоши у больных СПИДом составляет 100 мг / м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели. Введение Синдаксила не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит не менее 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов не составит не менее 100 000/мкл крови.
Пациентам, у которых после введения Синдаксила наблюдалась тяжелая нейтропения (содержание нейтрофилов <500 / мкл крови в течение 7 дней и более) или тяжелая форма периферической нейропатии во время последующих курсов лечения, дозу Синдаксила следует снизить на 20%. Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разбавляя концентрат 0,9% раствором хлорида натрия, или 5% раствором декстрозы, или 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций, или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0,3-1,2 мг / мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за основы-носителя, присутствующей в лекарственной форме, и после фильтрации опалесценция раствора сохраняется.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела используйте оборудование, не содержащее деталей из ПВХ.
Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 мкм).
Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы.
С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100 000 / мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в том числе опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии.
